内源性和外源性的有毒物质大部分经肝细胞的作用，使其毒性消失、减低或结合转化为可溶性的物质以利于排出。
在正常生理状况下，人体内的物质代谢可产生少量的毒物，如氨基酸分解代谢产生的氨，血红蛋白分解产生的胆红素等。此外，还有从体外通过吸收进入人体内的毒物，如肠道细菌作用下食物中蛋白质腐败而产生的氨类、硫化物、酚等被吸收入血，以及长期接触毒物或使用某些药物而被吸收入血。
无论是外来的毒物，抑或体内产生的毒物，人体都必须及时地进行处理，并迅速地将其排出体外，才能维持身体健康。肝脏是机体的主要解毒器官，它能将有毒物质转变为无毒的或毒性较小的，或溶解度较大且易于排泄的物质，最后从肾或胆管通过尿液或粪便排出体外，这就是肝脏的解毒作用，它对人体至关重要。一旦肝脏功能发生障碍，其解毒功能随之降低。
肝脏的解毒方式主要有氧化解毒、还原解毒与结合解毒三种。氧化解毒是最常见的解毒方式，许多有毒物质在体内经氧化后，即被破坏而失去毒性。结合解毒则是体内最主要的解毒方式，因为有许多有毒物质常常无法在体内氧化还原，或虽经氧化还原却仍具毒性。此类物质的解毒方式则是在肝脏内与某些物质结合，生成无毒、毒性小或易溶物，然后随尿液排出体外。
通过肝脏各种方式的解毒作用，机体在一般情况下不至于因为毒物的产生或进入人体内而中毒。当然，肝脏的解毒作用是有一定限度的，如果进入体内的毒物过多，超过了肝脏的解毒能力，仍会使人发生中毒。另外，许多药物也是在肝脏解毒的，如氯丙嗪、苯妥英钠、水合氯醛、异烟肼等。因此，对有肝脏疾病的病人应慎重用药，以免增加肝脏负担，损坏肝脏的功能。
