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乙肝常用西药:长效干扰素

来源:养肝网2014-12-23 个评论我要订阅
    普通干扰素存在明显的缺点,由于吸收快,注射几个小时后,血药浓度达到高峰,这时副作用的反应强烈,抑制病毒的作用也达到最高,但是由于排泄比较快,造成在下次注射前,血药浓度的偏低,病毒可能会恢复复制,造成峰谷差。为了解决普通干扰素的缺点,科学家研制出了长效干扰素。
  
  长效干扰素(我国目前经过中国食品药品监督管理局正式批准上市的长效干扰素商品名叫派罗欣)是在普通干扰素基础上发展起来的抗肝炎病毒新药。最有名的是瑞士罗氏制药有限公司生产的派罗欣。派罗欣在美国已经成为销量最大的丙肝治疗的处方药物。2005年5月10日,中国食品药品监督管理局批准了派罗欣用于治疗慢性乙型肝炎。至此派罗欣成为第一个被美国、中国、欧盟批准用于慢性乙肝治疗的聚乙二醇化干扰素。派罗欣Ⅱ期、Ⅲ期临床试验结果分别证实派罗欣的疗效显著优于常规干扰素和拉米夫定,是治疗慢性乙肝的一线用药。
  
  长效干扰素为什么比普通干扰素的疗效要好?这是因为科学家对普通干扰素的化学结构进行了改造,将普通干扰素与分子量为40kd的聚乙二醇相结合后,使普通干扰素的药代动力学得到改进,通过延缓吸收、增加水溶性、减少肾脏排泄等延长了半衰期,注射后血液中有效浓度可维持168小时(7天),所以每周只需要注射1次即可,而普通干扰素注射1次血液中有效浓度只能维持3~8小时。
  
  这一点很重要,因为普通干扰素按现有的给药方案是每2天1次,也就是说在48小时内,有40个小时病毒可以逍遥法外,有充足的时间卷土重来。聚乙二醇在体内无免疫原性,在肝内分解成单分子或小分子量从肾脏排出。
  
  聚乙二醇与干扰素结合,减少了干扰素的暴露,可降低干扰素的免疫原性,不易产生抗干扰素抗体,这也是影响疗效的一个因素。此外,长效干扰素主要在肝脏内分解,因此,可使肝脏内干扰素的浓度更高,这也是提高抗病毒效果的一个方面。
  
  长效干扰素还有一点也引人注目,与只抑制病毒复制的核苷酸类药物(如拉米夫定等)相比,派罗欣在抑制病毒复制的同时,还可激活人体免疫系统。
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