何首乌性微温，味苦、甘、涩，归肝、肾经，具有补益精血、润肠、解毒、截疟等功效，适用于肝肾不足、精血亏虚之头晕眼花、瘰疬、疮毒、久疟不愈等。
何首乌能减少胆固醇在肠道的吸收，阻止胆固醇在肝内沉积，阻止类脂质在血清滞留或渗透到动脉内膜，从而有防治动脉粥样硬化的作用，同时可保护肝脏。
何首乌所含蒽醌衍生物有抗菌作用，能促进肠道蠕动而致泻，经炮制后失去泻下作用，而滋补作用增强；尚有肾上腺皮质激素样作用，具有增加实验动物御寒能力的作用。
何首乌可补肾填精，用于慢性肝病，症见腰膝酸软、头晕目眩、失眠多梦、毛发枯焦及肠燥便秘等症候者。实验研究表明，何首乌有较好的抗肝炎病毒作用，可用于治疗肝炎病毒携带者和慢性肝炎患者。
何首乌一般用量为每次10～15g，煎服。
