白术性温，味甘、苦，归脾、胃经，具有补气健脾、燥湿利水、固表止汗、安胎等功效。适用于脾胃气弱、不思饮食、倦怠少气、虚胀、泄泻、痰饮、水肿、黄疸、湿痹、头晕、自汗、小便不利、胎气不安等症。
健康人服用煎剂（1∶20），每次一汤匙，每日3次，4天后凝血酶原时间及凝血时间均显著延长，停药后10天，上述指标恢复到给药前水平。白术有血管扩张作用，对心脏呈抑制作用，剂量过大时可致停搏。体外试验表明，白术挥发油对食管癌细胞有明显抑制作用。白术煎剂口服，对白鼠有保护肝脏和防止四氯化碳引起的肝糖原减少的作用。
白术有很好的保护肝细胞的作用，对各型肝炎引起的丙氨酸氨基转移酶升高均有较好的促降作用，临床广泛应用于病毒性肝炎、酒精性肝炎、脂肪肝及药物性肝损害丙氨酸氨基转移酶升高者。白术健脾利水且作用较强，适应于肝硬化腹水之脾虚湿盛者，当与茯苓、黄芪、猪苓、车前子等同用。
国内资料报道，白术及其提取物对急慢性肝炎、肝硬化，以及恶性肿瘤均有较好的疗效。以白术、柴胡为主的复方制剂，治疗乙型病毒性肝炎110例，总有效率为92.86％；据相关报道，将白术、太子参、白茅根、车前子组方，治疗37例肝硬化腹水患者，临床治愈22例（腹水消失、血浆蛋白比值倒置纠正、肝功能改善、自觉症状消失），好转12例，总有效率为90％。另有报道，以白术、党参配合清热解毒、软坚散结药品治疗晚期肝癌132例，存活1年以上者42例，与对照组相比，有显著的差异性。
单用大剂量白术在利水、纠正血浆蛋白比值倒置、调节水及电解质平衡方面均有明显效果，为肝硬化腹水治疗之上品。
白术一般用量为每次5～15g，煎服。燥湿利水、固表止汗宜生用，补气健脾宜炒用，健脾止泻宜炒焦或土炒用。本品苦燥伤阴，只适用于中焦有湿之证，对于阴虚内热或津亏燥渴者，则不宜使用。
