因药物引起肝组织损害而发生的肝炎叫药物性肝炎，肝脏是人体最大的“化工厂”，不但是处理体内正常代谢产物的重要器官，同时还是所有药物代谢和转化（即解毒）的器官。临床所用的绝大多数药物，尤其是口服的非极性药物，经消化道吸收进入肝脏后，在某些酶类如单胺氧化酶、水解酶、乙酰转移酶等作用下，由脂溶性药物转变为极性强的水溶性化合物，然后随胆汁或尿液排出体外。而有些药物则不被转变为极性化合物，在肝脏中直接降解或灭活。
据研究，药物的代谢大部分是由肝细胞中的内质网完成的，这是因为内质网中还含有辅酶，特别是还原型辅酶Ⅱ。此外，药物在肝脏的代谢中还受到性别、年龄、种族、个体差异、给药途径、有无服用酶诱导药及酶抑制药、肝细胞有无疾病、胆汁排泄、肠肝循环、肠道菌丛以及药物损伤肝脏与某种药物在机体（或肝脏）内的停留状态等等因素的影响，致使许多药物对肝脏都具有直接或间接的毒害作用。肝脏既是药物代谢的主要场所，同时也成了药物毒性反应的主要靶器官。如果某类药使用时间过长、剂量过大，或属于特异体质的病人，都有导致肝损害的可能；尤其是肝功能不全的病人，其受损害的可能性则更大些，产生的危害性也相对更大些。
